Pharmaceutics:西地那非体外溶解动力学揭示以用作新制剂的开发

2022-01-17 02:17:32 来源:
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本研究旨在成立一个微生物学相关的灌注-人体内相关(IVIVIVC)三维,反映西地那非的溶出热力学。

通过泥政治体制粒法催化了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非对乙酰氨基酚。采用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8流体里测定灌注溶出度。口服催化的IR和SR给Beagle犬(n = 12)后,评估其人体内药代热力学。

得出结论,SR抗生素里西地那非在pH倍数6.8时熔化不只不过,而在pH倍数1.2和pH倍数4.5时没有通过观察到。相对来说生物利用度随着熔化率的下降而下降。此外,在血浆分子量-整整曲率里通过观察到了次生峰顶,这意味著是由于位置依赖性熔化随之而来的。因此,成立了POP-PK三维,通过分别叙述熔化和吸收过程,反映出了西地那非的人体内熔化情况。最后,成立了一个IVIVC,并通过灌注和人体内熔化率的相关性来验证。

总之,本工具可用于成立具有复杂熔化热力学的各种药物的IVIVC,以开发新的抗生素。

完整说是:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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